西地那非、伐地那非和他达拉非,这3种药物治疗阳痿有何讲究?(西地那非他达拉非伐地那非的区别)

2021-03-3023:43:20 发表评论

阳痿,英文名称“ED”,是成年男性的多发病,属于最常见的男性功能障碍疾病之一。

西地那非、伐地那非和他达拉非,这3种药物治疗阳痿有何讲究?(西地那非他达拉非伐地那非的区别)

ED的治疗方法较多,但是口服“PDE5抑制剂”因为安全有效、使用方便,目前是临床上针对ED的首选治疗方法。

西地那非、伐地那非和他达拉非,这3种药物治疗阳痿有何讲究?(西地那非他达拉非伐地那非的区别)

临床上常见的PDE5抑制剂有3种,分别为:西地那非、伐地那非、和他达拉非。当前,众多的实验性研究和观察性研究显示:在疗效方面,3种PDE5抑制剂都可以有效治疗阳痿,但3种药物又各自有其特点。

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而根据药理性质和实验研究显示,不同的药物特点,既能够针对不同病因的阳痿,又能够针对不同临床表现的阳痿,还能够起到不同的效果。也就是说不同的阳痿病情,在选择上述3种“PDE5抑制剂”的时候,还是有一定讲究的。

西地那非、伐地那非和他达拉非,这3种药物治疗阳痿有何讲究?(西地那非他达拉非伐地那非的区别)

而要了解有哪些讲究,还是有必要先来简单地了解一下这3种药物的区别:

西地那非、伐地那非和他达拉非,这3种药物治疗阳痿有何讲究?(西地那非他达拉非伐地那非的区别)

西地那非西地那非是世界上第一个被药监部门批准用于治疗ED的PDE5抑制剂。所以关于西地那非的药理特征、疗效和不良反应等研究数据也比其他2种药多。

西地那非、伐地那非和他达拉非,这3种药物治疗阳痿有何讲究?(西地那非他达拉非伐地那非的区别)

以往西地那非的药物动力学研究显示,西地那非服用后30分钟即可起效,服用1个小时后即可达到最大血药浓度。对比另外2种药,西地那非起效时间介于伐地那非和他达拉非之间,药效持续时间也介于伐地那非和他达拉非之间。

西地那非、伐地那非和他达拉非,这3种药物治疗阳痿有何讲究?(西地那非他达拉非伐地那非的区别)

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研究显示,西地那非的最高血药浓度可达到 560ng/ml,为3种药物中最高的一种。有较多的实验研究数据显示,使用西地那非之后的“EHS评估”(一种评估阳痿分级的指标)优于其他2种药物。

伐地那非伐地那非是第2种获批在中国用于治疗ED的PDE5抑制剂。伐地那非较为“突出”的药代动力学优势就是吸收快、起效迅速。

以往伐地那非的药代动力学研究显示,伐地那非服用后最快10分钟即可起效,服用后1个小时即可达到最大血药浓度。对比另外2种药,伐地那非的起效时间最快,药效持续时间介于西地那非和他达拉非之间。

研究显示伐地那非的生物利用率是15%,为3种药物中生物利用率最低的一种。从药代动力学的角度看,生物利用率低可能会导致药物吸收入血后,有效浓度难以预估,同时也会造成和其他药物相互作用的风险增加。

他达拉非他达拉非是第三种在中国批准用于治疗阳痿的PDE5抑制剂,相比其他2种药,他达拉非是一种长效药,也是全球第一个长效PDE5抑制剂。

以往他达拉非的药代动力学研究显示,他达拉非服用后30分钟即可起效。服用后2个小时即可达到最大血药浓度。对比另外2种药,他达拉非起效时间稍差于西地那非和伐地那非,但是药效持续时间都远远长于西地那非和伐地那非,一次药效可达36小时。

由于他达拉非的体内药效维持时间最长,所以其代谢产物排除出体外较慢,相对可在体内稳定代谢,5天左右达稳态血药浓度。但正是由于这个特性,目前每日低剂量服用他达拉非治疗合并血管内皮功能障碍的阳痿,已成中国专家共识。

介绍完以上3种药物的基本概况后,我们可以发现,这3种药物似乎没有任何一种是占有绝对优势的。

如果同时将这3种药物的作用和特点,结合在一起评比会发现:药物起效快的,但是药效持续时间短,生物利用率低,比如说伐地那非。药物起效慢的,但是药效持续时间长,不良反应少,比如说他打拉非。药效持续时间短的,最高血药浓度占优势,按需服用阳痿的改善程度较明显,比如说西地那非。

那么,在这种情况下,如何利用这3种药物不同的作用和特点,治疗阳痿不同的病情表现,来达到最有效的治疗状态呢?也就是说,如何根据病情来选择有效的PDE5抑制剂呢?具体有以下几3个讲究:

第一个讲究:有血管内皮功能障碍的中老年患者适合选择“他达拉非”临床上,阳痿的病因比较多,很多时候患者可能同时具有2个及2个以上导致阳痿的患病因素,但目前研究认为血管内皮功能障碍是导致阳痿的主要因素之一。

如何理解血管内皮功能呢?简单来说就是血管维持血压的稳定、维持正常的血液浓度、保证稳定的血流状态的一种能力,这种能力如果遭到破坏,那么就很有可能导致阳痿的发生。而哪些人是血管内皮功能障碍的群体呢?常见的心血管疾病(比如高血压)患者、常见的代谢性疾病(比如高血糖)患者就是!这一类群体都是常见的中老年群体!

当这一类群体的患者伴发阳痿的时候,考虑到不但要治疗阳痿,也要对血管内皮功能障碍这个原发病同时进行干预和纠正,那么选择他达拉非无疑是比较正确的。因为他达拉非超长的药物起效时间和较少的不良反应,不但能够改善患者的阳痿病情,让性生活时间更自然,而且较少的不良反应也避免给本身有血管内皮功能障碍的情况,再增加危险因素。

同时研究已经证实,每日低剂量规律服用他达拉非可以有效改善血管内皮功能,而且对中老年患者的下尿路症状/良性前列腺增生也有改善作用,所以他达拉非针对这一群体的阳痿病情,不但能够做到对阳痿的改善,还能积极协同干预治疗血管问题,所以是血管内皮功能障碍的中老年患者比较适合选择的阳痿治疗药物。

第二个讲究:无明显器质性病因的青中年患者适合选择“西地那非”上面说到了,阳痿的病因较多,除了目前研究认为血管内皮功能障碍是主要因素之外,部分心理性原因和生理性原因也会导致阳痿,而容易产生心理性原因和生理性原因的群体,临床上常见的都是青中年。

由于高节奏的社会环境,很多工作初期的青年或者创业初期的中年,都顶着高压的生活状态和心理压力,这种压力很容易造成性生活问题,常见的就是阳痿。而这一类患者,大部分心血管没有器质性问题,主要是因为压力和生活不规律、加上急躁消极的情绪心理因素,而造成阳痿的问题一直难以改善。

而这一类群体比较适合的PDE5抑制剂就是“西地那非”。首先西地那非按需服用起效较快,达到最高血药浓度的时间较短,适合本来性生活就不规律的高压、高节奏的青中年群体。同时以往的实验研究证实西地那非可改善的血液充盈程度较其他2种药物更佳,更容易使阳痿患者达到4级EHS标准。同时这一类群体因为较少出现心血管病理因素,所以相对来讲不需要担忧因为药物达到较高的血药浓度带来的不良药物反应,充分享受药物吸收过程所带来的良好效果。

第三个讲究:其他药物治疗无效者、闲暇时间较少的青中年群体适合选择“伐地那非”伐地那非,相对于另外2种药物,是一种更特异的PDE5抑制剂,最快 10 分钟起效,作用时间 6~12 小时。根据国内外的文献报道和实验研究数据显示,伐地那非对各种原因引起的 阳痿有效率达 92 %,对其他药物治疗无效者仍有 62 %的有效率。所以适合其他2种PDE5抑制剂药物无效的阳痿患者。

同时,伐地那非作为3种药物中,起效最快的药物,特别适合于闲暇时间较少的阳痿患者。一般青中年群体因为高压高节奏的生活,本来对性生活的安排和计划都比较少,那么如果使用起效时间太久的药物很容易导致原本的性生活计划打乱。所以为了避免交际的影响和时间的干预,伐地那非的快速起效保证了青中年阳痿患者的需求。

当然,上面说到了,以往药物的药代动力学研究显示,伐地那非的生物利用率较低。所以一般不建议有心血管病理因素的老年患者选择伐地那非。因为生物利用率低,某种程度上,药物吸收入血之后的不良反应难以把控,而老年群体本身有心血管病理因素,可能都服用着较多的降压降糖调脂类的药物,这个时候服用伐地那非可能会增加药物不良反应。

总结:阳痿治疗已经不再是单纯的改善病情,而已经演变为帮助患者和伴侣重新获得自然满意的性生活,而规范使用 PDE5 抑制剂是治愈该病的关键以上3个讲究分别给大家阐述了3种PDE5抑制剂的区别和选择建议,而除了能够结合自身的病情,进行选择和判定较为正确的PDE5抑制剂之外,最主要的也要对3种PDE5抑制剂的基本、常规的药理特点也要了解。

比如说西地那非和伐地那非都会受高脂饮食影响,而降低药物疗效、比如说这3种药物起效的前提都需要合乎生理角度的性刺激、再比如说这3种药物都禁止用于服用硝酸酯类的患者,同时也要警惕和降压药协同带来的“叠加性”降压效应。

国内外有学者对阳痿使用PDE5抑制剂情况做过调查分析,结果显示错误用药的患者占比很高,比如食用高脂食物后服药、服药后立即进行性生活和超(少)剂量私自调整药物用量等。所以,掌握这3种PDE5抑制剂的药理性质,学会基本的辨识,正确运用药物,才是治疗阳痿的关键,才能使病情最大获益。#致敬真知灼见##成就健康幸福家#

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